| 药品名 | 洛莫司汀胶囊 | 通用名 | 洛莫司汀胶囊 |
|---|---|---|---|
| 剂型 | 胶囊 | 规格 | 40mg×6粒/盒 |
| 生产厂家 | 哈药集团制药总厂 | 批准文号 | 国药准字H23022390 |
| 零售价 | ¥0.00元 | 库存 | 缺货 |
温馨提示:
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【通用名】洛莫司汀胶囊(暂缺)
【商品名】洛莫司汀胶囊
【英文名】LomustineCapsules
【汉语拼音】LuomositingJiaonang
【成分】洛莫司汀。
化学名称:N-(2-氯乙基)-N′-环己基-N-亚硝基脲。
化学结构式:
分子式:C9H16ClN3O2
分子量:233.70
【性状】本品为胶囊剂。
【药理毒理】本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。
【药代动力学】
吸收:口服胃肠道吸收快速,局部用药也能吸收。口服1-6小时后,代谢产物的血浆浓度达到峰值。
分布:广泛分布;药物及其代谢产物能通过血脑屏障。活性代谢产物在口服后30分钟内出现在脑脊液中。代谢产物可进入乳汁
代谢:在肝脏内通过羟化作用代谢,经历肠肝循环。
排泄:通过尿液(约50%)、粪便(<5%)和呼气(<10%)排泄。
【适应症】本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。难治或复发性何杰金氏病,。
【用法用量】
成人:100-130mg/m2体表面积,每6周1次。根据血小板和白细胞计数调整剂量。
骨髓造血功能低下的患者:100mg/m2体表面积,每6周1次。
儿童:75-150mg/m2体表面积,每6周1次。根据血小板和白细胞计数调整剂量。3次为一疗程。
【不良反应】口服后6小时内可发生恶心、呕吐,可持续2~3天,预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制,服药后3~5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次,第6~8周才恢复;但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。
【禁忌】有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用。合并感染时应先治疗感染。
【注意事项】
1.因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应禁用。
2.对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。
3.下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。
4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。
5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服,用药当天不能饮酒。
6.治疗前和治疗中应检查肺功能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本药有致癌、致畸作用,故妊娠及哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】以本品组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。与CYP2D6酶抑制剂合用。本药血浓度升高,作用增强。
【药物过量】尚无药物可对抗药物过量,如出现严重骨髓抑制,白细胞过低可使用粒细胞集落刺激因子。
【贮藏】遮光,密封,在15-30°C(59-86°F)贮存。
【规格】40mg×6粒/盒
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H23022390
【生产企业】哈药集团制药总厂
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