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非小细胞肺癌


    特罗凯

    特罗凯（盐酸厄洛替尼片）抑制表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶胞内磷酸化。适用于两个或两个以上化疗方案失败的局部法晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。（盐酸厄洛替尼片)非小细胞肺癌的三线治疗。

    药品名 特罗凯 通用名 盐酸厄洛替尼片
    剂型 片剂 规格 150mg
    生产厂家 Roche Pharma（Schweiz）Ltd. 批准文号 【进口药品注册证号】H20060108
    零售价 ￥19,800.00元 库存 有货

      温馨提示：

      特罗凯内容仅供参考，实际诊断及用药请遵从医生指导，如为处方药请凭医生处方购买！

      本店为零售药店，仅提供特罗凯的零售服务！

    特罗凯说明书：

    【商品名】特罗凯

    【通用名】盐酸厄洛替尼片

    【英文商品名】Tavceva

    【英文通用名】Erlotinib HCL Tablets

    【成份】每片内含150mg厄洛替尼（以盐酸厄洛替尼形式存在）

    【性状】圆形、双凸、白色包衣片，一面印有棕色"T"和"150"，另一面空白。

    【药理作用】特罗凯的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。特罗凯能抑制与表皮生长因子受体（EGFR）相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。

    【毒理研究】在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在基因毒性研究中，特罗凯既无遗传毒性，也无致畸变作用。已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究，6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。

    在一系列体外实验（细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳细胞突变）和体内小鼠骨髓微核实验中分析了特罗凯的遗传毒性，结果未发现有遗传毒性。
    特罗凯不影响雌性和雄性大鼠的生育能力。

    当家兔特罗凯血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度（每日150mg的AUC）3倍时可以出现母体毒性导致胚胎/胎儿死亡和流产。器官形成期间给药血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度（根据AUC）时在家兔和大鼠中不会增加胚胎/胎儿死亡和流产。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/m2/日到60mg/m2/日的特罗凯（根据mg/m2计算相当于临床剂量的0.3-0.7倍）可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。家兔和大鼠中未观察到致畸作用。

    【药代动力学】

    尚缺乏在中国人中进行药代动力学研究的数据。以下资料来自国外临床研究。特罗凯口服后大约60%吸收，与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。半衰期大约为36小时，主要通过CYP3A4代谢清除，另有小部分通过CYP1A2代谢。

    吸收和分布：特罗凯口服150mg剂量时特罗凯的生物利用度大约为60%，用药后4小时达到血浆峰浓度。食物可显著提高生物利用度，达到几乎100%。吸收后大约93%特罗凯与白蛋白和α1酸性糖蛋白（AAG）结合。特罗凯的表观分布容积为232升。

    代谢和清除：体外细胞色素酶P450分析表明特罗凯主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。口服100mg剂量后，可以回收到91%的药物，其中在粪便中为83%（1%剂量为原形），尿液中为8%（0.3%剂量为原形）。591例服用单剂特罗凯的人群药代动力学分析表明中位半衰期为36.2小时。因此达到稳态血浆浓度需要7-8天。清除率与年龄之间无明显相关性。吸烟者特罗凯的清除率增高24%。

    特殊人群：

    肝功能异常患者：特罗凯主要在肝脏清除。目前无肝功能异常或肝脏转移对特罗凯药代动力学影响的资料。肾功能异常患者：单剂给药后尿中分泌少于9%。在肾功能异常的患者中未进行临床试验。

    【适应症】Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

    【用法与用量】本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。特罗凯单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。

    剂量调整：

    患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停特罗凯治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD(间质性肺病)，则应停用特罗凯，并给予适当的治疗。
    腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。
    如果必须减量，特罗凯应该每次减少50mg。
    同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否则可出现严重的不良事件。
    治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少特罗凯AUC的2/3。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代治疗。如果没有可替代的治疗，应考虑高于150mg的特罗凯的剂量。如果特罗凯的剂量上调了，则停止利福平或其它诱导剂时剂量应减少。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如果可能也应避免使用这些药物。
    特罗凯的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此特罗凯应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑特罗凯减量或暂停。

    【禁忌症】对本品及成份过敏者禁用。

    【不良反应】最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。

    发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。

    肺毒性：有较少的报道提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病（ILD），甚至导致死亡。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括：肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出现的、难以解释的肺部症状，例如：呼吸困难、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使用Tarceva，并采取适当治疗。

    肝毒性：Tarceva治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，包括：转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。

    较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。

    老年患者：安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异，因此，应用于老年患者时不建议调整剂量。

    上市后：皮肤和皮下组织异常-头发和指甲变化，通常不严重，上市后监督中罕有报告，例如，多毛症、睫毛/眉毛变化、甲沟炎以及脆甲和松甲。

    【注意事项】本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。

    【儿童用药】未在儿童中进行特罗凯的有效性和安全性研究。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用

    【药物相互作用】

    特罗凯经肝脏代谢，主要通过CYP3A4，少量通过CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通过这些酶代谢或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与特罗凯发生相互作用。

    CYP3A4强抑制剂可以降低特罗凯代谢，使其血药浓度升高。与单独使用特罗凯相比，酮康唑（200mg每天2次服用5天）通过抑制CYP3A4代谢活性导致特罗凯暴露增加（平均特罗凯暴露增加86%[AUC]），Cmax增加69%。特罗凯与CYP3A4和CYP1A2抑制剂环丙沙星合用时，特罗凯的暴露量[AUC]及Cmax本别增加39%和17%。因此，特罗凯与CYP3A4强抑制剂或结合的CYP3A4/CYP1A2抑制剂合用时应注意，一旦发现毒性作用，应当降低特罗凯剂量。

    CYP3A4强诱导剂可提高特罗凯的代谢，显著降低特罗凯的血药浓度。与单独使用特罗凯相比，给予150mg特罗凯后，利福平（600mg每天1次服用7天）通过诱导CYP3A4代谢活性导致特罗凯的平均AUC降低69%。
    若治疗前已使用或治疗中并用利福平，单剂给药450mg后特罗凯的平均暴露量[AUC]是未经利福平治疗时单剂给药150mg特罗凯后的57.5%。如可能，应选择其他不具强CYP3A4诱导性的药物治疗。对于需要采用特罗凯+强CYP3A4诱导剂（如利福平）治疗的患者，应在密切监控药物安全性情况下考虑将剂量增至300mg，如能良好耐受2周以上，可考虑将剂量进一步增至450mg，同时密切监控药物安全性。此条件下未对更高的剂量进行研究。

    特罗凯预治疗或合用对原型CYP3A4底物咪达唑仑和红霉素的清除率没有影响。因此，与其他CYP3A4底物清除间的显著相互作用也不可能发生。咪达唑仑口服利用度似乎降低了24%，但这并非CYP3A4活性的影响所致。

    特罗凯的溶解度与pH值相关。pH值升高时，特罗凯的溶解度降低。特罗凯与质子泵抑制剂奥美拉唑合用，特罗凯暴露量[AUC]和最大浓度[Cmax]分别降低了46%和61%。Tmax或半衰期无变化。因此，影响上消化道pH值的药物可能会改变特罗凯的溶解度，从而改变其生物利用度。在与这些药物同用时增加特罗凯的剂量不太可能补偿暴露量的减少。

    吸烟可能会降低特罗凯的血浆浓度，建议吸烟者戒烟。

    【FDA妊娠分级】D级:有明确证据显示，药物对人类胎儿有危害性，但尽管如此，孕妇用药后绝对有益（例如用该药物来挽救孕妇的生命，或治疗用其他较安全的药物无效的严重疾病）。

    【有效期】36个月。

    【贮存】25℃保存，15℃～30℃之间也可接受。

    【规格】150mg

    【包装】PVC泡罩包装；30片/盒。

    【进口药品注册证号】H20060108

    【生产企业】Roche Pharma（Schweiz）Ltd.

    Tags:非小细胞肺癌 特罗凯 厄洛替尼 肺癌

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